走进石药集团新型制剂研究所实验室，科研人员正在对一小瓶深蓝色注射液进行研发试验。这款注射液是石药集团利用先进纳米制剂技术，突破该领域多年研发瓶颈研制出的全球首个上市的米托蒽醌脂质体药物，填补了全球技术空白，标志着中国纳米药物创新实现历史性突破。

“不久前，我们这款注射液的专利技术获得了第二十六届中国专利奖，这不仅是一份荣誉，更是代表咱们本土企业攻破了纳米制剂的技术难关。”石药集团新型制剂研究所所长李彦辉站在实验台前，向记者介绍，从制剂新处方设计、工艺开发到产业化生产，团队实现了全链条自主突破，证明国内纳米制剂开发达到了国际先进水平，本土药企有能力做出原创性的高端纳米药物。

为什么非要把米托蒽醌装进脂质体？李彦辉解释：“很多抗肿瘤化疗药物在治疗时‘敌我不分’，杀癌细胞的同时也伤正常细胞。药物进入体内后不光能到达癌症组织，大量药物也分布到了正常组织。”他指着身旁的纳米粒径分析仪说，而把药物包进脂质体后就不一样了。

李彦辉举例说：“正常组织的血管‘缝隙’只有2纳米至8纳米，肿瘤组织的血管因为病变，‘缝隙’宽达300纳米至500纳米。所以只要把颗粒大小控制好，小球就只钻肿瘤的缝隙，钻不进正常组织的缝隙，药集中在肿瘤区释放，就能做到‘靶向’给药，可以减毒又增效。”

米托蒽醌本身是个疗效确切、抗瘤谱广的好药，但临床用多了也发现了短板。“心脏毒性作用限制了这种药的最大用量，骨髓抑制还会引起白细胞和血小板减少。”李彦辉坦言，这些副作用一直阻碍它在临床上的推广，甚至很多医生不敢给病人用这个药。

正因如此，国外多家制药企业一直在探索用脂质体包裹米托蒽醌，却都以失败告终。国内也有企业尝试，同样没能实现技术突破。

难题卡在同一个地方：怎么把药稳稳锁在小球里，让它到了肿瘤才“开门”放药。李彦辉回忆，石药团队对处方、工艺和颗粒大小做了系统设计，用独特的载药、释药技术，让纳米粒子在血液循环中不过早破裂，到了肿瘤再聚集、合理释放。

石药集团研发团队利用专利装药技术，把米托蒽醌以沉淀形式封在小球内部——血液里稳稳长循环，到了肿瘤再加速释放。不仅疗效和安全性显著改善，还避开了纳米药物常见的手足综合征和输液反应。

更让团队振奋的是剂量的突破。“它的给药剂量是米托蒽醌普通注射液的2倍，是目前临床上唯一一个给药剂量超过普通制剂的抗肿瘤脂质体，真正实现了减毒增效、提高治疗指数。”李彦辉说。

盐酸米托蒽醌脂质体注射液的诞生，给临床提供了新“武器”，也让米托蒽醌迎来新生——它是石药自主研发的抗肿瘤纳米药物，打破了我国纳米药物领域多年没有创新药上市的局面。

从实验室走向产业化，这一步跨越的意义远不止一款药。李彦辉感慨，米托蒽醌脂质体属于难度很高的纳米制剂，它的落地说明本地药企已经能做真正落地的原研创新。今后，石药集团还将持续拿出高水平专利，带动上下游一起重视研发和知识产权，吸引人才和创新资源落地，助力石家庄生物医药产业高质量发展。

（转自：石家庄市日报）